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核準日期：2025年07月15日
修改日期：2025年09月18號
鹽酸拉貝洛爾氯化鈉注射液說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸拉貝洛爾氯化鈉注射液
英文名稱：Labetalol Hydrochloride and Sodium Chloride Injection
漢語拼音：Yansuan Labeiluo’er lühuana Zhusheye
【成份】
本品活性成份為鹽酸拉貝洛爾。
化學名稱：5-[1-羥基-2[（1-甲基-3-苯丙基）氨基]-乙基]水楊酰胺單鹽酸鹽
化學結構式：
分子式：C19H24N2O3·HCl
分子量：364.87
輔 料：氯化鈉、無水葡萄糖、依地酸二鈉、枸櫞酸、氫氧化鈉和注射用水。
【性狀】
本品為無色至微黃色的澄明液體。
【適應癥】
1. 適用于治療各種類型高血壓，尤其是高血壓危象。也適用于伴有冠心病的高血壓及伴有心絞痛或心衰史的高血壓。
2. 適用于外科手術前控制血壓。
3. 適用于嗜鉻細胞瘤的降壓治療。
4. 適用于妊娠高血壓。
【規格】
100ml：鹽酸拉貝洛爾0.1g與氯化鈉0.72g。
【用法用量】
本品用于住院患者的靜脈內給藥。用藥時，患者應仰臥或左側臥。靜脈給藥后3小時內患者不應站立（體位性低血壓的風險）。
成人
本品100mg用于靜脈輸注，輸注速率為1～4mg/分鐘，直至取得較好效果，然后停止輸注，有效劑量為50～200mg，但對嗜鉻細胞瘤患者可能需300mg以上。
非妊娠相關的高血壓
輸液速率應為約2mg/分鐘，一旦達到滿意的效果，應停止輸液，所需劑量范圍為50～200mg，視高血壓的嚴重程度而定。
妊娠高血壓
如果在懷孕期間發生嚴重高血壓，應使用較慢且增加輸注速率的方式，輸注速率應從20mg/小時開始，然后每30分鐘增加一倍，直至達到滿意的降壓效果或達到160mg/小時的劑量。
急性心肌梗死后的高血壓危象
初始輸注速率應為15mg/小時，并根據患者的反應逐漸增加至最高120mg/小時。
麻醉期間控制性降血壓
為了實現手術麻醉期間的低血壓控制，推薦起始劑量為10～20mg靜脈注射。年輕患者和未接受氟烷的患者需要稍高的劑量（25～30mg），氟烷增強了本品的降壓作用，因此氟烷的濃度不應超過1～
1.5%，如果5分鐘內未達到足夠的目標血壓，則應每次增加劑量5～10mg，直至達到所需的血壓水平。
監控
在輸液過程中，應通過監測器連續監測血壓。此外，建議監測注射后和輸注期間的心臟活動。在大多數患者中，心率會有輕微的下降；嚴重的心動過緩是罕見的，可以靜脈注射阿托品1～2mg。懷疑或
存在呼吸功能不全的患者應仔細監測呼吸功能。
維持治療
一旦達到足夠的血壓降低，可以繼續使用鹽酸拉貝洛爾片進行維持治療。
【不良反應】
最常見副作用包括：心功能不全、體位性低血壓、超敏反應、藥物引起的發熱、肝功能檢查升高、鼻塞和勃起功能障礙。
不良反應列表
不良反應發生頻率分類如下：十分常見≥1/10，常見≥1/100至<1/10，偶見≥1/1,000至<1/100，罕見≥1/10,000至<1/1,000，十分罕見<1/10,000。
標有符號（#）的副作用通常是短暫的，并且在治療的最初幾周內發生。
所列不良反應的描述
免疫系統
報告的超敏反應包括皮疹、瘙癢、呼吸困難以及十分罕見的藥物引起的發熱或血管神經性水腫。
血管疾病
如果允許患者在接受拉貝洛爾注射后3小時內采取直立姿勢，則可能發生廣泛的體位性低血壓。
肝臟和膽管
當藥物停用時，肝臟和膽道疾病的體征和癥狀通常是可逆的。
【禁忌】
1、禁用于有哮喘或阻塞性肺病史患者。
2、禁用于Ⅱ度至Ⅲ度心臟傳導阻滯（除非原位起搏器）、心源性休克、其他與嚴重或長期低血壓、嚴重心動過緩相關的病癥。
3、重度或急性心力衰竭、竇性心動過緩等患者禁用。
4、對本品過敏者禁用。
5、變異型心絞痛患者禁用。
6、當外周血管收縮提示低心輸出量時，本品禁用于控制急性心肌梗死后高血壓危象的血壓。
【注意事項】
肝功能受損
肝功能受損患者應慎用。據報道使用拉貝洛爾治療出現十分罕見的嚴重肝細胞損傷病例。肝損傷通常是可逆的，在短期和長期治療后發生。但據報道肝臟壞死在某些情況下會導致致命的后果。在出現
肝功能損傷的最初跡象時，應進行適當的實驗室檢查。如果有實驗室證據表明肝功能受損或患者患有黃疸，應停止使用拉貝洛爾治療，不要重新開始治療。
如果將拉貝洛爾用于肝功能受損患者，請特別小心，因為這些患者的藥物代謝速度較肝功能正常患者減慢。
腎功能損害
對于嚴重腎功能不全（GFR=15～29ml/min/1.73m2）的患者，建議慎用拉貝洛爾。
周圍血管疾病
對于外周血管疾病患者，應慎用拉貝洛爾，因為癥狀可能會惡化。建議治療動脈疾病患者（雷諾綜合征、間歇性跛行）應謹慎，因為拉貝洛爾可能會加重患者的癥狀，α受體阻滯劑可以抵消β受體阻
滯劑的不良反應。
癥狀性心動過緩：如果患者出現癥狀性心動過緩，應減少拉貝洛爾的使用劑量。
Ⅰ度房室傳導阻滯：鑒于β受體阻斷藥物對房室傳導時間的不利影響，對于Ⅰ度房室傳導阻滯患者，應慎用拉貝洛爾。
糖尿病
在糖尿病不受控制或高度可控的情況下要小心。與其他β受體阻滯劑一樣，拉貝洛爾可能會掩蓋糖尿病患者的低血糖（心動過速和震顫）癥狀。β受體阻滯劑可增加胰島素和口服降糖藥的降血糖作
用。
甲狀腺毒癥
β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀，但甲狀腺功能不會改變。
對β受體阻滯劑過敏
過敏反應的風險：在使用β受體阻滯劑治療期間，對許多過敏原有嚴重過敏史的患者在無意中，無論是在診斷上還是在治療上都可能在反復激發中更具反應性。這些患者可能對用于過敏反應的正常劑
量的腎上腺素沒有反應。
腎上腺素
如果用拉貝洛爾治療的患者需要腎上腺素治療，則應使用較小劑量的腎上腺素，因為同時給予拉貝洛爾和腎上腺素可能引起心動過緩和高血壓（見【藥物相互作用】）。
在使用大劑量腎上腺素后，如嗜鉻細胞瘤，拉貝洛爾可能會引起血壓反常升高。
皮疹和/或眼睛干澀
據報道，使用β腎上腺素受體阻斷藥物會引起皮疹和/或干眼癥。報告的病例數很少，在大多數情況下癥狀在停藥后消失。如果不能以其它方式解釋此類反應，則應考慮逐漸停止使用該藥物。
術中虹膜松弛綜合征
在使用坦索羅辛治療或先前接受過坦索羅辛治療的某些患者的白內障手術中，觀察到了術中虹膜松弛綜合征（術中虹膜松弛綜合征，IFIS，小瞳孔綜合征變異）的發生率。還收到了其它α-1受體阻滯劑
的孤立報告，并且不能排除藥物組效應的可能性。由于IFIS可能導致白內障手術過程中的并發癥增加，因此在手術前應告知眼科醫生當前或之前使用α-1受體阻滯劑的治療情況。
心力衰竭或左心室功能不良
特別注意治療患有心力衰竭或左心室收縮功能不良的患者。拉貝洛爾禁用于不受控制的心力衰竭，但對于治療良好且無癥狀的患者需謹慎使用。在使用拉貝洛爾之前，應通過適當的治療控制心力衰
竭。
β受體阻滯劑的使用涉及誘發或惡化心力衰竭或阻塞性肺病的風險。在心力衰竭的情況下，應保持心臟的收縮能力并且應補償不足。收縮性受損的患者，尤其是老年患者，應定期監測心力衰竭的發
展。
強烈建議不要突然停止使用拉貝洛爾治療，尤其是心力衰竭患者以及心絞痛患者（心絞痛加重、心肌梗塞和心室纖顫）。
吸入麻醉藥
吸入麻醉劑要特別注意（見【藥物相互作用】）。在使用麻醉劑之前不需要停用拉貝洛爾治療，但患者應在誘導前接受靜脈注射阿托品。拉貝洛爾可以增加揮發性麻醉劑的降血壓作用。
代謝性酸中毒和嗜鉻細胞瘤
在代謝性酸中毒和嗜鉻細胞瘤的情況下要小心。在獲得適當的α阻滯后，可以僅向患有染色體細胞瘤的患者使用拉貝洛爾。
鈣通道阻滯劑
同時使用拉貝洛爾和鈣通道阻滯劑需特別注意，鈣通道阻滯劑會對收縮力和AV傳導產生不利影響。注意同時使用腎上腺素、維拉帕米或Ⅰ類抗心律失常藥物（見【藥物相互作用】）。
β受體阻滯劑具有負性肌力作用，但不影響洋地黃的正性肌力作用。
突然出血
在麻醉期間，拉貝洛爾可掩蓋突然出血（心動過速和血管緊張）的代償性生理機制，因此，應特別注意失血，保持血容量。
管理
建議注射后和輸液過程中對血壓和心率進行監測。大多數患者的心率略有下降。嚴重的心動過緩是不常見的，可以通過靜脈注射1～2mg阿托品來控制。
應監測呼吸功能，尤其是已知無力的患者。通過推注或輸注充分降低血壓后，應給予拉貝洛爾片維持治療，初始劑量為100mg，每日兩次。拉貝洛爾注射液已用于患有高血壓患者，這些患者已經在
接受其它降壓藥，包括β受體阻滯劑，且無副作用。
有下列情況應慎用：肺氣腫或非過敏性支氣管炎。
靜脈用藥應采用臥位，滴注時切勿過速，以防降壓過快。注射完畢應靜臥10～30分鐘。
靜脈注射拉貝洛爾后3小時內應避免患者直立站立，因為可能會發生嚴重的體位性低血壓。
本品用量必須強調個體化，不同個體、不同疾病用量不盡相同。
運動員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
生育能力
沒有關于拉貝洛爾對生育能力有影響的數據。
懷孕
根據人體數據，預計拉貝洛爾在懷孕期間不會增加先天性畸形的風險。動物研究并未表明致畸性。已經注意到與胚胎-胎兒發育有關的毒性。由于α和β腎上腺素受體阻斷作用的藥理作用機制，應
注意當拉貝洛爾通過胎盤屏障時對妊娠晚期胎兒和新生兒的不良影響（心動過緩、低血壓、呼吸抑制、低血糖）。β受體阻滯劑可以減少子宮的血液供應。在懷孕的前三個月應謹慎使用本品。
哺乳
拉貝洛爾在人乳中以少量排泄（約為母體劑量的0.004～0.07%）。極少數情況下，母乳喂養的嬰兒報告了不良事件（嬰兒猝死綜合征、腹瀉、低血糖），但因果關系不明。拉貝洛爾用于哺乳期婦女
時應謹慎。
【兒童用藥】
拉貝洛爾在兒童中的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
當與前列腺素合成酶抑制劑（NSAIDs）一起使用時，可降低拉貝洛爾的降血壓作用。因此，可能需要調整劑量。與其他抗高血壓藥可能會出現額外的協同作用。
拉貝洛爾在堿性溶液中以334nm的激發波長和412nm的熒光波長發出熒光，因此可能影響某些熒光物質（包括兒茶酚胺）的分析。
尿液中拉貝洛爾代謝物的存在可能會導致熒光和光度法測量錯誤的水平升高或尿兒茶酚胺、甲烷腎上腺素、去甲腎上腺素和香草醛扁桃酸（香草醛酸，VMA）的水平升高。在篩查懷疑用鹽酸拉貝
洛爾治療的嗜鉻細胞瘤的患者時，應使用特定的方法，如使用固相萃取的高效液相色譜分析來確定兒茶酚胺水平。
已顯示拉貝洛爾可降低碘代芐基胍（MIBG）的放射性同位素的攝取，因此在解釋MIBG閃爍掃描結果時要小心。
拉貝洛爾與腎上腺素的共同給藥可能導致心動過緩和高血壓（見【注意事項】）。
如果拉貝洛爾與Ⅰ類抗心律失常藥或維拉帕米鈣通道阻滯劑同時使用，請小心。
與Ⅰ類抗心律失常藥（如丙吡胺和奎尼丁）和胺碘酮同時使用可增加心肌抑制的風險。
與具有負性肌力作用的鈣通道阻滯劑（例如維拉帕米、地爾硫卓）相結合有明顯心動過緩和低血壓的風險。特別是在心室功能受損和/或傳導紊亂的患者中。在從鈣通道阻滯劑轉變為β受體阻滯劑
或反之亦然的情況下，新的靜脈內治療應該在前一次治療停止后至少48小時才開始。與鈣通道阻滯劑二氫吡啶衍生物（例如硝苯地平）同時治療可能增加低血壓的風險并導致潛伏性心功能不全患
者的心力衰竭。洋地黃糖苷與β受體阻滯劑同時使用可增加房室傳導時間。拉貝洛爾可以以降低心室頻率的形式增加地高辛的作用。
β受體阻滯劑，特別是非選擇性β受體阻滯劑，可能會增加糖尿病患者低血糖的風險，并隱藏低血糖癥狀，如心動過速和震顫，并延緩胰島素誘導的低血糖后血糖水平的正常化。可能需要調整抗
糖尿病藥和胰島素的劑量。
在使用β受體阻滯劑治療的患者中使用全身麻醉時要小心。β受體阻滯劑可降低麻醉期間心律失常的風險，但可能導致反射性心動過速減少，并增加麻醉期間低血壓的風險。使用的麻醉劑的負性
肌力作用應盡可能低。應仔細監測心臟功能，并應通過靜脈注射阿托品（1～2mg靜脈注射）糾正迷走神經支配引起的心動過緩（手術前停藥）。
在用β受體阻滯劑和可樂定治療的患者停藥后，應在停用可樂定前幾天逐漸停用β受體阻滯劑。這是為了減少由于可樂定的中斷導致的潛在復發性高血壓危象。因此，重要的是在從可樂定轉換為
β受體阻滯劑時逐漸停用可樂定，并在停用可樂定幾天后開始用β受體阻滯劑治療。
與膽堿酯酶抑制劑共同給藥可能增加心動過緩的風險。
免疫刺激性腎上腺素藥物的伴隨治療可能會增加患高血壓的風險（例如苯丙醇胺和腎上腺素），而伴隨β受體激動劑腎上腺素藥物的治療會導致相互減少的效果（抵消效果）。
伴隨使用麥角胺衍生物可能會增加某些患者血管痙攣反應的風險。
已顯示拉貝洛爾由于其2-羥基化的抑制而使丙咪嗪的生物利用度提高50%以上。拉貝洛爾與三環類抗抑郁藥丙咪嗪合用可以增加丙咪嗪的效果，同時使用三環類抗抑郁藥會增加震顫的發生。
拉貝洛爾可以提高揮發性麻醉劑的降血壓作用。
同時使用例如硝酸鹽、抗精神病藥（吩噻嗪類衍生物，如氯丙嗪）和其他抗精神病藥以及抗抑郁藥可能會出現低血壓增加。
本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速，但降壓作用可協同。
【藥物過量】
如果過量，本品可能會導致血壓和心率急劇下降。應讓病人躺下，立即給予3mg阿托品注射。
如發生心力衰竭，應使用糖苷和利尿劑；如發生支氣管痙攣，應使用吸入式的β2擬交感神經藥，如沙丁胺醇。
迄今為止人體中藥物過量的報道甚少，但預計會有嚴重的心血管疾病。阿托品可減輕心動過緩。如果需要進一步的措施來維持足夠的循環功能，去甲腎上腺素靜脈注射優于異丙腎上腺素。過量使
用去甲腎上腺素在恢復循環功能方面比異丙腎上腺素更有效。
在人體中，推薦劑量為靜脈注射5～10μg去甲腎上腺素，根據患者的反應需重復使用。另一種方案是每分鐘靜脈輸注5μg去甲腎上腺素，直到獲得令人滿意的效果。
在大量過量的情況下，可靜脈注射胰高血糖素：首次推注5～10mg胰高血糖素（在葡萄糖或氯化鈉溶液中）之后應接著輸注5mg/小時。
血液透析可從血漿中去除少于1%的拉貝洛爾。
【臨床藥理】
藥代動力學
分布
血液中拉貝洛爾約有50%與蛋白質結合。在動物實驗中，穿過血腦屏障的拉貝洛爾的量可以忽略不計。拉貝洛爾穿過胎盤屏障并從人乳中排出。
代謝
拉貝洛爾主要通過與無活性的葡萄糖醛酸代謝物結合而代謝。
消除
本品的消除半衰期約為4小時（在懷孕期間略少）。拉貝洛爾及其代謝物在糞便和尿液中迅速排泄。拉貝洛爾靜脈輸注后總血漿清除率為15～37ml/min/kg。
特殊患者人群的藥代動力學
妊娠/胎盤通道：新生兒臍帶血中拉貝洛爾濃度與母血濃度之比為0.5～0.8。
母乳喂養：母乳含有母親拉貝洛爾血液濃度的22～45%。
在動物實驗中，只有少量的活性成分通過血腦屏障。
【藥理毒理】
藥理作用
鹽酸拉貝洛爾兼具選擇性、競爭性α1受體拮抗作用和非選擇性、競爭性β受體拮抗作用，人體靜注時兩種作用之比約為1：6.9。動物試驗中，大劑量時可見膜穩定作用。本品降壓強度與劑量有
關，不伴反射性心動過速和心動過緩，立位血壓下降較臥位明顯。
毒理研究
遺傳毒性
鹽酸拉貝洛爾在大鼠、小鼠顯性致死性試驗以及改良的Ames試驗，結果均為陰性。
生殖毒性
大鼠和兔經口給予拉貝洛爾，劑量分別相當于最大推薦人用劑量（MRHD）的6倍和4倍，結果未見胚胎畸形發生。劑量相當于MRHD時，可見胚胎吸收增加。兔靜脈注射拉貝洛爾，劑量相當于
MRHD的1.7倍，未見對胚胎的影響。兔圍產期經口給予拉貝洛爾，劑量相當于MRHD的2-4倍，新生兔存活率下降。
拉貝洛爾經母乳分泌（約母體劑量的0.004%）。
致癌性
小鼠18個月或大鼠2年經口給予鹽酸拉貝洛爾，未見致癌性。
【貯藏】
遮光，密閉，不超過25℃保存，不得冷凍。使用前不得脫外包裝。請將本品放在兒童不能接觸的地方。
【包裝】
五層共擠輸液用膜制袋，外加聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復合膜袋。100ml/袋。
【有效期】
24個月。
【執行標準】
YBH14672025
【批準文號】
國藥準字H20254822
【上市許可持有人】
名 稱：北京柏雅聯合藥物研究所有限公司
注冊地址：北京市豐臺區科技園富豐路4號10A04-01
郵政編碼：100070
聯系方式：010-63725212
傳真號碼：010-63735313
網 址：m.xbbhd.cn
【生產企業】
企業名稱：山東華魯制藥有限公司
生產地址：山東省聊城市茌平區振興街道華魯街1號
郵政編碼：252100
聯系方式：0635-2985087
網 址：www.sdhlzy.cn
